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Knorr吡唑合成2017-11-07

肼或取代肼和1,3-二羰基化合物反應得到吡唑或吡唑酮的反應。此反應與Paal–Knorr 吡咯合成法類似。

β-酮酸酯合成吡唑酮的機理:

合成吡唑的機理有兩種可能:

1、肼的兩個氮原子同時進攻兩個羰基,然后脫水得到吡唑。

2、肼的一個氮原子先進攻其中一個親電性較強的羰基形成腙,然后再和另一個羰基碳反應,脫水得到產物。

【J. Org. Chem. 1956, 21, 97-101】

【J. Med. Chem. 2007, 50, 4444-4452】

【Tetrahedron 2013, 69, 627–635】

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