Jevgenijs Tjutrins and Bruce A. Arndtsen
Chem. Sci., DOI: 101039/C6SC04371B
“(雜)芳環-咪唑”單元的構建在藥物領域（例如消炎藥）、電子材料、聚合物及配位化學領域具有潛在的應用價值。目前，其合成主要是通過活化的咪唑/活化芳烴（錫試劑、鋅試劑或硼酸等）分別與與鹵代芳烴/鹵代咪唑在催化劑條件下偶聯得到，如圖1（a）所示；改進的方法是通過活化咪唑2位C-H鍵與鹵代芳烴在催化劑條件下合成得到，如圖1（b）所示；其缺點是多步驟反應及多取代咪唑的合成和預活化等。
最近，Arndtsen等人從碘代芳烴、取代亞胺和一氧化碳等原料入手，通過Pd催化劑催化，在非常溫和的條件下高效高選擇性的一步得到“芳烴-多取代咪唑”單元（如圖1（c）所示yield：46%~88%），將有望進一步拓展咪唑化學在藥物化學等領域的應用。
圖1，合成“芳環-取代咪唑”單元的方法
