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近日，廈門(mén)大學(xué)藥學(xué)院任長(zhǎng)亮教授團(tuán)隊(duì)報(bào)道了一類新型活性氧響應(yīng)型人工H⁺/Cl^–離子通道，該人工通道展現(xiàn)出優(yōu)異的抗乳腺癌潛力，并具有較高的特異性。

具體來(lái)說(shuō)，研究團(tuán)隊(duì)采用苯并咪唑作為基礎(chǔ)構(gòu)建單元，利用其具備孤對(duì)電子和極性N-H鍵的特點(diǎn)，使其能同時(shí)識(shí)別H⁺和Cl^–。進(jìn)一步利用分子間氫鍵作用，苯并咪唑能夠自組裝形成高效協(xié)同傳輸H⁺和Cl^–的人工離子通道，H⁺/Cl^–離子轉(zhuǎn)運(yùn)選擇性為7.7。隨后，研究團(tuán)隊(duì)通過(guò)將苯并咪唑的極性氫用對(duì)ROS敏感的苯硼酸酯進(jìn)行保護(hù)，致使通道處于“關(guān)閉”狀態(tài)。在乳腺癌細(xì)胞內(nèi)高水平的ROS刺激下，這些保護(hù)基團(tuán)被特異性去除，從而激活通道功能，導(dǎo)致H⁺和Cl^–內(nèi)流，從而破壞了胞內(nèi)的生理平衡。這一過(guò)程進(jìn)一步加劇了細(xì)胞內(nèi)的氧化應(yīng)激，促使ROS水平上升，進(jìn)而激活更多的通道，最終表現(xiàn)出出色的抗乳腺癌活性（IC₅₀?= 2.8 μM）和高度的特異性，對(duì)乳腺上皮細(xì)胞的選擇性指數(shù)（Selectivity Index）達(dá)到10.2，是紫杉醇的19.4倍。